english
Pharmacokinetics: The Dynamics of Drug
Absorption, Distribution, Metabolism,
and Elimination
Iain L. O. Buxton
PASSAGE OF DRUGS ACROSS MEMBRANE BARRIERS
■■ The Plasma Membrane Is Selectively Permeable
■■ Modes of Permeation and Transport
DRUG ABSORPTION, BIOAVAILABILITY, AND ROUTES OF
ADMINISTRATION
■■ Absorption and Bioavailability
■■ Routes of Administration
■■ Novel Methods of Drug Delivery
BIOEQUIVALENCE
DISTRIBUTION OF DRUGS
■■ Not All Tissues Are Equal
■■ Binding to Plasma Proteins
■■ Tissue Binding
METABOLISM OF DRUGS
■■ A Few Principles of Metabolism and Elimination
■■ Prodrugs; Pharmacogenomics
EXCRETION OF DRUGS
■■ Renal Excretion
■■ Biliary and Fecal Excretion
■■ Excretion by Other Routes
CLINICAL PHARMACOKINETICS
■■ Clearance
■■ Distribution
■■ Steady-State Concentration
■■ Half-Life
■■ Extent and Rate of Absorption
■■ Nonlinear Pharmacokinetics
■■ Design and Optimization of Dosage Regimens
THERAPEUTIC DRUG MONITORING
The human body restricts access to foreign molecules; therefore, to reach
its target within the body and have a therapeutic effect, a drug molecule
must cross a number of restrictive barriers en route to its target site. Following
administration, the drug must be absorbed and then distributed,
usually via vessels of the circulatory and lymphatic systems; in addition
to crossing membrane barriers, the drug must survive metabolism (primarily
hepatic) and elimination (by the kidney and liver and in the feces).
ADME, the absorption, distribution, metabolism, and elimination of
drugs, are the processes of pharmacokinetics (Figure 2–1). Understanding
these processes and their interplay and employing pharmacokinetic
principles increase the probability of therapeutic success and reduce the
occurrence of adverse drug events.
The absorption, distribution, metabolism, and excretion of a drug
involve its passage across numerous cell membranes. Mechanisms by
which drugs cross membranes and the physicochemical properties of molecules
and membranes that influence this transfer are critical to understanding
the disposition of drugs in the human body. The characteristics
of a drug that predict its movement and availability at sites of action are its
molecular size and structural features, degree of ionization, relative lipid
solubility of its ionized and nonionized forms, and its binding to serum
and tissue proteins. Although physical barriers to drug movement may be
a single layer of cells (e.g., intestinal epithelium) or several layers of cells
and associated extracellular protein (e.g., skin), the plasma membrane is
the basic barrier.
Passage of Drugs Across Membrane Barriers
The Plasma Membrane Is Selectively Permeable
The plasma membrane consists of a bilayer of amphipathic lipids with
their hydrocarbon chains oriented inward to the center of the bilayer
to form a continuous hydrophobic phase, with their hydrophilic heads
oriented outward. Individual lipid molecules in the bilayer vary according
to the particular membrane and can move laterally and organize
themselves into microdomains (e.g., regions with sphingolipids and cholesterol,
forming lipid rafts), endowing the membrane with fluidity, flexibility,
organization, high electrical resistance, and relative impermeability
to highly polar molecules. Membrane proteins embedded in the bilayer
serve as structural anchors, receptors, ion channels, or transporters to
transduce electrical or chemical signaling pathways and provide selective
targets for drug actions. Far from being a sea of lipids with proteins
floating randomly about, membranes are ordered and compartmented
(Suetsugu et al., 2014), with structural scaffolding elements linking to
the cell interior. Membrane proteins may be associated with caveolin and
sequestered within caveolae, be excluded from caveolae, or be organized
in signaling domains rich in cholesterol and sphingolipid not containing
caveolin or other scaffolding proteins.
Modes of Permeation and Transport
Passive diffusion dominates transmembrane movement of most drugs.
However, carrier-mediated mechanisms (active transport and facilitated
diffusion) play important roles (Figure 2–2; Figure 5–4).
Passive Diffusion
In passive transport, the drug molecule usually penetrates by diffusion
along a concentration gradient by virtue of its solubility in the lipid bilayer.
Such transfer is directly proportional to the magnitude of the concentration
gradient across the membrane, to the lipid:water partition coefficient
of the drug, and to the membrane surface area exposed to the drug. At
steady state, the concentration of the unbound drug is the same on both
sides of the membrane if the drug is a nonelectrolyte. For ionic compounds,
the steady-state concentrations depend on the electrochemical
gradient for the ion and on differences in pH across the membrane, which
will influence the state of ionization of the molecule disparately on either
chinese
药物动力学：药物吸收、分布、代谢和排泄的动态
伊恩·L·O·巴克斯顿
药物穿过膜屏障
细胞膜是选择性渗透的
渗透和运输的模式
药物吸收、生物利用度和给药途径
吸收与生物利用度
给药途径
药物递送的新方法
生物等效性
药物的分布
并非所有组织都相同
与血浆蛋白的结合
组织结合
药物的代谢
代谢和排泄的一些原则
前药与药物基因组学
药物的排泄
肾脏排泄
胆道与粪便排泄
其他途径的排泄
临床药物动力学
清除率
分布
稳态浓度
半衰期
吸收的程度和速度
非线性药物动力学
剂量方案的设计与优化
治疗药物监测
人体会限制外来分子的进入，因此，为了在体内达到靶标并产生治疗效果，药物分子必须穿越多种限制性屏障，才能到达目标部位。药物在给药后需要被吸收并通过循环系统和淋巴系统分布。此外，药物不仅需要穿越膜屏障，还需要经受代谢（主要是肝脏代谢）和排泄（通过肾脏、肝脏以及粪便）的过程。
药物的吸收、分布、代谢和排泄（简称ADME）是药物动力学的主要过程。理解这些过程及其相互作用，并应用药物动力学原则，可以提高治疗成功的概率并减少不良药物事件的发生。
药物的吸收、分布、代谢和排泄涉及其穿越众多细胞膜。药物穿越膜的机制以及分子和膜的物理化学特性对药物在人体内的分布至关重要。预测药物运动和作用部位可用性的重要特性包括分子的大小和结构特征、离子化程度、离子化和非离子化形式的相对脂溶性，以及与血清和组织蛋白的结合能力。尽管药物运动的物理屏障可能只是单层细胞（如肠上皮）或多层细胞及其相关的细胞外蛋白（如皮肤），但基本屏障是细胞膜。
药物穿过膜屏障
细胞膜是选择性渗透的
细胞膜由两层两性脂质组成，其碳氢链向内排列，形成连续的疏水相，而其亲水头部则向外排列。膜中的脂质分子根据具体的膜成分而有所不同，可以侧向移动并形成微域（如含鞘脂和胆固醇的区域，形成脂筏），使膜具有流动性、柔韧性、组织性、高电阻性和对高极性分子的相对不渗透性。嵌入双层中的膜蛋白作为结构锚点、受体、离子通道或转运体，传递电信号或化学信号路径，并为药物作用提供选择性靶点。膜并非由随机漂浮的脂质和蛋白质构成，而是有序且分隔的，结构支架与细胞内部分相连。膜蛋白可能与小窝蛋白相关并聚集在小窝中，或被排除在小窝之外，或组织在富含胆固醇和鞘磷脂的信号域中。
渗透和运输的模式
大多数药物的跨膜运动以被动扩散为主。然而，载体介导的机制（主动运输和易化扩散）也起着重要作用。
被动扩散
在被动运输中，药物分子通常沿浓度梯度通过扩散进入膜内，这取决于药物在脂质双层中的溶解度。此类转运与膜两侧的浓度梯度大小、药物的脂水分配系数以及膜暴露于药物的表面积成正比。在稳态时，如果药物是非电解质，游离药物的浓度在膜两侧相同。对于离子化合物，稳态浓度取决于离子的电化学梯度以及膜两侧pH值的差异，这将不同程度地影响分子的离子化状态。
khmer
ឱសថកINETIC៖ ដាយណាមិកនៃការស្រូបយក ឱសថចែកចាយ ការផ្លាស់ប្តូរអ្នក និងការបដិសេធ
Iain L. O. Buxton
ការឆ្លងឱសថតាមរយៈសារធាតុបង្កប់
ស្ពែនស៊ីលេមីមមានលក្ខណៈជ្រើសរើសបញ្ច្រាស
វិធីសាស្ត្រនៃការឆ្លង និងការដឹកជញ្ជូន
ការស្រូបយកឱសថ ខ្លឹមសារ និងវិធីសាស្ត្រផ្ដល់ឱសថ
ការស្រូបយក និងខ្លឹមសារ
វិធីសាស្ត្រផ្ដល់ឱសថ
វិធីសាស្ត្រថ្មីនៃការផ្តល់ឱសថ
គុណភាពស្មើនៃឱសថ
ការចែកចាយឱសថ
មិនមែនសាច់ដុំនិមួយៗទាំងអស់ស្មើគ្នា
ការចងជាមួយប្រូតេអុីនក្នុងសេរ៉ូម
ការចងជាមួយសាច់ដុំ
ការផ្លាស់ប្តូរឱសថ
មូលដ្ឋានជាបន្តបន្ទាប់នៃការផ្លាស់ប្តូរ និងការបដិសេធ
Prodrugs និង Pharmacogenomics
ការបដិសេធឱសថ
ការបដិសេធតាមរយៈតំរងនោម
ការបដិសេធតាមរយៈប្រព័ន្ធថង់មាស និងប្រព័ន្ធចង្រ្កាន
ការបដិសេធតាមរយៈវិធីសាស្ត្រផ្សេងៗទៀត
Pharmacokinetics គ្លីនិក
អត្រា Clearance
ការចែកចាយ
កម្រិតស្ថិតស្ថេរ
Half-Life
អត្រានិងល្បឿននៃការស្រូប
Pharmacokinetics មិនស៊ីសង្វាក់
ការរចនា និងបង្កើនប្រសិទ្ធភាពនៃដូស
ការត្រួតពិនិត្យឱសថសម្រាប់ការព្យាបាល
រាងកាយមនុស្សមានការបង្កប់ចំណុះសំខាន់សម្រាប់មូលេគុលក្រៅ ដូច្នេះដើម្បីឱ្យឱសថដល់គោលដៅរបស់វានៅក្នុងរាងកាយ និងផលិតប្រសិទ្ធភាពព្យាបាលឱសថត្រូវឆ្លងកាត់សាច់ដុំនិងសារពាង្គកាយ។
burmese
ဆေးဝါးကျင့်ဝတ်ဓာတ်ခွဲခြားခြင်း: ဆေးဝါးစုပ်ယူမှု၊ ဖြန့်ဝေမှု၊ ကျောက်ဆူးဖြစ်မှုနှင့် ဖယ်ရှားမှု၏ လှုပ်ရှားမှုများ
အိုင်ယန် အဲလ် အို ဘတ်စတွန်
ဆေးဝါးများသည် ကုတင်ဆဲလ်တံတိုင်းများဖြတ်ကျော်သည်။
ဆဲလ်တံတိုင်းသည် ရွေးချယ်တင်သွင်းနိုင်စွမ်းရှိသည်
ပေါင်းစည်းမှုနှင့် သယ်ယူပို့ဆောင်မှု၏ နည်းလမ်းများ
ဆေးဝါးစုပ်ယူမှု၊ ဓာတ်ခွဲမှုပြုနိုင်စွမ်းနှင့် အပ်နှံမှု၏ နည်းလမ်းများ
စုပ်ယူမှုနှင့် ဓာတ်ခွဲမှုပြုနိုင်စွမ်း
ဆေးဝါးပေးသည့် နည်းလမ်းများ
ဆေးဝါးပေးခြင်း၏ အထူးနည်းလမ်းများ
ဓာတ်ခွဲမှုပြုနိုင်စွမ်းတူညီမှု
ဆေးဝါးဖြန့်ဝေမှု
အသားတစ်ခုလုံး မတူညီပါ
သွေးပမာဏနှင့် ဆက်နွယ်မှု
သားအတွင်းပိုင်းများတွင်ပေါင်းစည်းခြင်း
ဆေးဝါးအလှည့်အပြောင်း
အလှည့်အပြောင်းနှင့် ဖယ်ရှားမှု၏ အခြေခံအချက်များ
ပရိုဒရပ်များနှင့် ဆေးဝါးဂေဟာဗေဒ
ဆေးဝါးဖယ်ရှားမှု
ကျောက်ကပ်မှ ဖယ်ရှားမှု
သွားလမ်းနှင့် အစာမှ ဖယ်ရှားခြင်း
အခြားနည်းလမ်းများဖြင့် ဖယ်ရှားခြင်း
သာမန်ဆေးဝါးကျင့်ဝတ်ဓာတ်ခွဲခြားမှု
ရှင်းလင်းမှုနှုန်း
ဖြန့်ဝေမှု
တည်ငြိမ်သောအခြေအနေ浓度
အတက်ကျအချိန်ကာလ
စုပ်ယူမှုနှင့်အပေါ်စိုက်စားမှု၏ အလျင်နှင့်နှုန်း
မရွှေ့လျားနိုင်သော ဆေးဝါးကျင့်ဝတ်ဓာတ်ခွဲခြားမှု
ဆေးဝါးခွဲမှုအစီအစဉ်၏ ဒီဇိုင်းရေးဆွဲခြင်းနှင့် အကောင်းဆုံးဖြစ်အောင်လုပ်ခြင်း
ကုသမှုဆေးဝါးစောင့်ကြည့်ခြင်း
လူ့ခန္ဓာကိုယ်သည် နောက်ကျပံ့ဆေးဝါးများကို အကန့်အသတ်ထားသည်။ ဤအကြောင်းကြောင့် ခန္ဓာကိုယ်အတွင်း၌ ရောက်ရှိ၍ ကုသမှုသက်ရောက်မှုရှိစေရန် ဆေးဝါးတစ်မျိုးသည် ၎င်း၏ သွားရာလမ်းကြောင်းတွင် ကန့်သတ်မှုတံတိုင်းများကို ကျော်လွှားရန်လိုအပ်သည်။
vietnamese
Dược động học: Động lực học của sự Hấp thụ, Phân phối, Chuyển hóa và Thải trừ của Thuốc
Iain L. O. Buxton
Sự Di chuyển của Thuốc qua các Rào cản Màng
Màng Tế bào có Tính Thấm Chọn lọc
Các Phương thức Thẩm thấu và Vận chuyển
Hấp thụ Thuốc, Sinh khả dụng và Các Đường dùng
Hấp thụ và Sinh khả dụng
Các Đường dùng Thuốc
Phương pháp Mới trong Cung cấp Thuốc
Tương đương Sinh học
Phân phối Thuốc
Không phải Mọi Mô đều Như nhau
Liên kết với Protein Huyết tương
Liên kết với Mô
Chuyển hóa Thuốc
Một số Nguyên tắc về Chuyển hóa và Thải trừ
Tiền Dược và Dược học Di truyền
Thải trừ Thuốc
Thải trừ qua Thận
Thải trừ qua Mật và Phân
Thải trừ qua Các Đường Khác
Dược động học Lâm sàng
Độ thanh thải (Clearance)
Phân phối
Nồng độ Ổn định
Thời gian Bán thải
Mức độ và Tốc độ Hấp thụ
Dược động học Phi tuyến tính
Thiết kế và Tối ưu hóa Chế độ Liều
Giám sát Liệu pháp Dược lý
Cơ thể con người có cơ chế giới hạn sự tiếp cận của các phân tử ngoại lai. Do đó, để đạt được mục tiêu trong cơ thể và mang lại hiệu quả điều trị, một phân tử thuốc phải vượt qua nhiều rào cản khác nhau trên đường đến vị trí mục tiêu của nó. Sau khi được đưa vào cơ thể, thuốc cần được hấp thụ và phân phối, thường thông qua hệ thống tuần hoàn và bạch huyết. Ngoài việc vượt qua các rào cản màng, thuốc còn phải tồn tại qua quá trình chuyển hóa (chủ yếu ở gan) và thải trừ (qua thận, gan và phân).
ADME – sự hấp thụ, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc – là các quá trình chính của dược động học. Hiểu được các quá trình này và sự tương tác giữa chúng, cũng như áp dụng các nguyên tắc dược động học, có thể tăng khả năng thành công trong điều trị và giảm nguy cơ xảy ra tác dụng phụ của thuốc.
Sự hấp thụ, phân phối, chuyển hóa và thải trừ của thuốc liên quan đến việc di chuyển của chúng qua nhiều màng tế bào. Các cơ chế mà thuốc di chuyển qua màng và các đặc tính lý hóa của phân tử và màng ảnh hưởng đến sự di chuyển này rất quan trọng để hiểu sự phân bố của thuốc trong cơ thể người. Các đặc điểm của thuốc ảnh hưởng đến sự di chuyển và khả năng tồn tại tại vị trí tác dụng bao gồm kích thước phân tử, các đặc điểm cấu trúc, mức độ ion hóa, độ tan trong lipid của dạng ion hóa và không ion hóa, và khả năng liên kết với protein huyết thanh và mô.
Mặc dù rào cản vật lý đối với sự di chuyển của thuốc có thể chỉ là một lớp tế bào (ví dụ: biểu mô ruột) hoặc nhiều lớp tế bào và protein ngoại bào liên quan (ví dụ: da), màng tế bào là rào cản cơ bản.
indonesian
Farmakokinetika: Dinamika Penyerapan, Distribusi, Metabolisme, dan Eliminasi Obat
Iain L. O. Buxton
Jalur Pergerakan Obat Melintasi Penghalang Membran
Membran Plasma Bersifat Selektif Permeabel
Mode Permeasi dan Transportasi
Penyerapan Obat, Ketersediaan Hayati, dan Rute Pemberian
Penyerapan dan Ketersediaan Hayati
Rute Pemberian Obat
Metode Baru Penghantaran Obat
Bioekuivalensi
Distribusi Obat
Tidak Semua Jaringan Sama
Ikatan dengan Protein Plasma
Ikatan dengan Jaringan Tubuh
Metabolisme Obat
Prinsip-Prinsip Dasar Metabolisme dan Eliminasi
Prodrug dan Farmakogenomik
Eliminasi Obat
Eliminasi Ginjal
Eliminasi melalui Empedu dan Feses
Eliminasi melalui Rute Lain
Farmakokinetika Klinis
Klirens
Distribusi
Konsentrasi dalam Keadaan Stabil
Waktu Paruh (Half-Life)
Tingkat dan Kecepatan Penyerapan
Farmakokinetika Nonlinier
Desain dan Optimasi Rezim Dosis
Pemantauan Obat Terapeutik
Tubuh manusia membatasi akses terhadap molekul asing. Oleh karena itu, untuk mencapai targetnya dalam tubuh dan memberikan efek terapeutik, molekul obat harus melintasi berbagai penghalang hingga mencapai lokasi targetnya. Setelah pemberian, obat harus diserap dan didistribusikan, biasanya melalui pembuluh sistem sirkulasi dan limfatik. Selain melintasi penghalang membran, obat juga harus bertahan dari metabolisme (terutama di hati) dan eliminasi (melalui ginjal, hati, dan feses).
ADME, yaitu penyerapan, distribusi, metabolisme, dan eliminasi obat, merupakan proses farmakokinetika. Memahami proses-proses ini dan interaksinya serta menerapkan prinsip-prinsip farmakokinetika dapat meningkatkan keberhasilan terapeutik dan mengurangi terjadinya efek samping obat.
Penyerapan, distribusi, metabolisme, dan ekskresi obat melibatkan pergerakannya melintasi berbagai membran sel. Mekanisme pergerakan obat melintasi membran dan sifat fisikokimia molekul dan membran yang memengaruhi transfer ini sangat penting untuk memahami distribusi obat dalam tubuh manusia. Karakteristik obat yang memengaruhi pergerakannya dan ketersediaannya di lokasi aksi meliputi ukuran molekul, fitur struktural, tingkat ionisasi, kelarutan lipida relatif dari bentuk ionisasi dan nonionisasi, serta ikatannya dengan protein serum dan jaringan.
Meskipun penghalang fisik untuk pergerakan obat dapat berupa lapisan sel tunggal (misalnya epitel usus) atau beberapa lapisan sel dan protein ekstraseluler terkait (misalnya kulit), membran plasma adalah penghalang dasar.
russian
Фармакокинетика: Динамика всасывания, распределения, метаболизма и выведения лекарств
Иэн Л. О. Бакстон
Прохождение лекарств через барьеры мембран
Плазматическая мембрана обладает избирательной проницаемостью
Механизмы проникновения и транспорта
Всасывание лекарств, биодоступность и пути введения
Всасывание и биодоступность
Пути введения
Новые методы доставки лекарств
Биологическая эквивалентность
Распределение лекарств
Не все ткани одинаковы
Связывание с белками плазмы
Связывание с тканями
Метаболизм лекарств
Некоторые принципы метаболизма и выведения
Проформы лекарств и фармакогеномика
Выведение лекарств
Выведение через почки
Выведение через желчь и кал
Выведение через другие пути
Клиническая фармакокинетика
Клиренс
Распределение
Концентрация в стационарном состоянии
Период полувыведения
Степень и скорость всасывания
Нелинейная фармакокинетика
Разработка и оптимизация режимов дозирования
Терапевтический мониторинг лекарств
Человеческий организм ограничивает доступ чужеродных молекул. Поэтому, чтобы достичь своей цели в организме и оказать терапевтическое действие, молекула лекарства должна преодолеть множество барьеров на пути к своей целевой зоне. После введения препарат должен всасываться и распределяться, обычно через сосуды кровеносной и лимфатической систем. Помимо преодоления мембранных барьеров, лекарство должно выдерживать метаболизм (в основном в печени) и выведение (через почки, печень и кал).
ADME — всасывание, распределение, метаболизм и выведение лекарств — это основные процессы фармакокинетики. Понимание этих процессов, их взаимодействия и применение фармакокинетических принципов увеличивает вероятность терапевтического успеха и снижает риск нежелательных лекарственных реакций.
Всасывание, распределение, метаболизм и выведение лекарств включают их прохождение через множество клеточных мембран. Механизмы, с помощью которых лекарства проходят через мембраны, а также физико-химические свойства молекул и мембран, которые влияют на этот процесс, имеют важное значение для понимания распределения лекарств в организме. Характеристики лекарства, которые предсказывают его движение и доступность в местах действия, включают размер молекулы, структурные особенности, степень ионизации, относительную липидорастворимость ионизированных и неионизированных форм, а также связывание с сывороточными и тканевыми белками.
Физические барьеры для движения лекарств могут быть представлены как одиночным слоем клеток (например, эпителием кишечника), так и несколькими слоями клеток с ассоциированными внеклеточными белками (например, кожей), но базовым барьером является плазматическая мембрана.
Japanese
薬物動態学：薬物の吸収、分布、代謝、排泄のダイナミクス
イアン・L・O・バクストン
薬物が膜障壁を通過する過程
細胞膜は選択的透過性を持つ
透過と輸送の方法
薬物の吸収、生物学的利用能、投与経路
吸収と生物学的利用能
投与経路
新しい薬物送達方法
生物学的同等性
薬物の分布
すべての組織が同じではない
血漿タンパク質との結合
組織への結合
薬物の代謝
代謝と排泄の基本原則
プロドラッグと薬理ゲノミクス
薬物の排泄
腎排泄
胆汁および便による排泄
その他の経路による排泄
臨床薬物動態学
クリアランス
分布
定常状態濃度
半減期
吸収の程度と速度
非線形薬物動態学
投与スケジュールの設計と最適化
治療薬モニタリング
人間の体は異物分子へのアクセスを制限しています。そのため、体内で標的に到達し治療効果を発揮するためには、薬物分子は目的部位に到達するまでにいくつかの障壁を通過しなければなりません。投与後、薬物は吸収され、通常は循環系やリンパ系の血管を通じて分布されます。さらに、薬物は膜障壁を通過するだけでなく、代謝（主に肝臓で行われる）や排泄（腎臓、肝臓、便による）にも耐えなければなりません。
ADME（吸収、分布、代謝、排泄）は、薬物動態学の主要なプロセスです。これらのプロセスとその相互作用を理解し、薬物動態学の原則を適用することで、治療の成功率を高め、副作用の発生を減らすことができます。
薬物の吸収、分布、代謝、排泄は、多数の細胞膜を通過する過程を伴います。薬物が膜を通過するメカニズムや、分子と膜の物理化学的特性は、体内での薬物の分布を理解する上で重要です。薬物の移動や作用部位での利用可能性を予測する特性には、分子のサイズや構造、イオン化の度合い、イオン化および非イオン化形態の脂溶性の相対比、血清タンパク質や組織タンパク質への結合などがあります。
物理的な薬物移動の障壁は、単層の細胞（例：腸の上皮細胞）や複数層の細胞と関連する細胞外タンパク質（例：皮膚）で構成されることがありますが、基本的な障壁は細胞膜です。
korean
약물동태학: 약물의 흡수, 분포, 대사, 배출의 역학
이안 L. O. 벅스턴
약물이 막 장벽을 통과하는 과정
세포막은 선택적 투과성을 가진다
투과 및 수송의 방식
약물 흡수, 생체이용률 및 투여 경로
흡수와 생체이용률
투여 경로
약물 전달의 새로운 방법
생물학적 동등성
약물 분포
모든 조직이 동일하지 않다
혈장 단백질과의 결합
조직과의 결합
약물 대사
대사 및 배출의 몇 가지 원칙
전구약물 및 약물유전체학
약물 배출
신장 배출
담즙 및 대변 배출
기타 경로를 통한 배출
임상 약물동태학
클리어런스
분포
정상 상태 농도
반감기
흡수의 정도와 속도
비선형 약물동태학
투여 계획의 설계 및 최적화
치료 약물 모니터링
인체는 외부 분자의 접근을 제한합니다. 따라서 약물이 신체 내에서 표적에 도달하고 치료 효과를 발휘하기 위해서는, 약물 분자는 표적 부위로 가는 도중 여러 장벽을 통과해야 합니다. 투여 후, 약물은 흡수되어 일반적으로 순환계와 림프계 혈관을 통해 분포됩니다. 이 외에도 약물은 막 장벽을 통과할 뿐 아니라 대사(주로 간에서)와 배출(신장, 간, 대변을 통해)도 견뎌야 합니다.
ADME(흡수, 분포, 대사, 배출)는 약물동태학의 주요 과정입니다. 이러한 과정과 그 상호작용을 이해하고 약물동태학 원리를 적용하면 치료 성공 가능성을 높이고 약물 부작용 발생률을 줄일 수 있습니다.
약물의 흡수, 분포, 대사, 배출은 여러 세포막을 통과하는 과정을 포함합니다. 약물이 막을 통과하는 메커니즘과 막 및 분자의 물리화학적 특성은 인체 내 약물 분포를 이해하는 데 매우 중요합니다. 약물 이동과 작용 부위에서의 가용성을 예측하는 특성에는 분자의 크기와 구조적 특징, 이온화 정도, 이온화된 형태와 비이온화된 형태의 상대적 지질 용해도, 혈청 단백질 및 조직 단백질과의 결합 등이 포함됩니다.
약물 이동의 물리적 장벽은 단일 세포층(예: 장 상피) 또는 여러 세포층과 연관된 세포외 단백질(예: 피부)로 구성될 수 있지만, 기본적인 장벽은 세포막입니다.
Arab
Hindi
Filipino
Cantonese ,
Italian
French
German
Spanish
Turkish
Portuguese
Bengali
Malay
Tamil
Telugu
Hebrew
Persian
Urdu
Pashto
Swedish
Swahili
Laos
Shan
Hausa
Marathi
Gujarati
Norwegian
Danish
Uzbekistan
Kazakhstan
Polish
Greek
Armenian
Amharic
Xhosa
Hungarian
Tamazight
Kurds